Ten środek, choć klasyfikowany jest jako SARM, ma wyjątkową strukturę, wyróżniającą go na tle pozostałych SARMów.

YK-11 jako steryd

W odróżnieniu od pozostałych substancji z grupy SARMów, Myostine jest pochodną DHT (dihydrotestosteronu) i ma budowę steroidową. To właśnie budowa zbliżona do jednego z najaktywniejszych androgenów pozwala mu na przyłączanie się do receptorów androgenowych. Działanie nie jest jednak tożsame z DHT, a różnice są dość znaczące, ponieważ YK jest w stanie odtworzyć tylko część działania DHT, a resztę kompensuje innymi mechanizmami. Więcej o nich w kolejnych akapitach.

Nazwa chemiczna Myostine: (17α,20E)-17,20-[(1-methoxyethylidene)bis(oxy)]-3-oxo-19-norpregna-4,20-diene-21-carboxylic acid methyl ester

YK-11 jako SARM

W tej kwestii jest trochę kontrowersji, ponieważ YK-11 nieco odstaje od innych SARMów. Niektórzy wręcz nie uznają go za SARM. Technicznie, YK-11 łapie się w ramy definicji SARMu i oficjalnie jest za niego uznawany, jednak w kręgu ekspertów występuje opinia, że jest to wyników braków w nomenklaturze. Bardzo możliwe, że gdy nauka pójdzie do przodu, środkom działającym jak YK-11 przypisze się nową nazwę.

Biochemicznie, YK-11 jest częściowym agonistą receptorów androgenowych. Co to oznacza? Otóż ma on zdolność do przyłączania się do receptorów, jednak nie aktywuje ich w pełni. Konkretniej, nie doprowadza do interakcji N/C (w przeciwieństwie do DHT), co jest konieczne do wywołania pełnego wpływu na transkrypcję genów. YK-11 zajmując receptor nie dopuszcza do niego DHT ani testosteronu, przez co te również nie mogą doprowadzić do pełnej aktywacji receptora.Ten efekt odpowiada za zmniejszenie androgenowych skutków ubocznych, w stosunku do klasycznych steroidów androgennych.

Bazując na powyższych informacjach, można by pomyśleć, że YK-11 jest wręcz antagonistą receptorów androgenowych. Jest jednak pewna różnica pomiędzy antagonistami, a częściowymi agonistami, do których należy YK. I częściowi agoniści, i antagoniści, nie dopuszczają co interakcji N/C, która odpowiada za wpływ na ekspresję genów zależny od przyłączonego liganda, to jest część wspólna. Różnicą jednak jest to, że częściowy agonista, w przeciwieństwie do antagonisty, nie wpływa na zahamowanie subdomeny AF-1 receptora, którego aktywność transkrypcyjna nie jest zależna od obecności liganda. Wpływ YK-11 na ekspresję genów jest zależny od kontekstu genowego, co właśnie czyni go SARMem.

YK-11 jako inhibitor miostatyny

Miostatyna jest białkiem występującym w mięśniach, które warunkuje maksymalny stopień rozrostu mięśni. Ze względu na to, że miostatyna bezpośrednio spowalnia budowanie masy mięśniowej, specjaliści od dopingu od wielu lat poszukują substancji, które będą skutecznie zmniejszać jej stężenie lub hamować jej działanie.

YK-11 ma działanie podnoszące stężenie folistatyny - najlepiej znanego, naturalnego antagonisty miostatyny. Dzięki temu aktywność miostatyny się zmniejsza, a z nią też ograniczenia w budowie masy mięśniowej. Jest to bardzo unikalna właściwość, ponieważ żaden inny z popularnych SARMów nie podziela tej właściwości.

Garść faktów o Myostine

Wiemy co nieco o działaniu biochemicznym YK-11, jednak niestety, nie przeprowadzono jeszcze badań na ludziach, które w rzetelny sposób potwierdziłyby bezpieczeństwo stosowania.

YK-11 może hamować aktywność osi HPTA i blokować własną produkcję testosteronu, toteż po kuracji z tym środkiem może wystąpić konieczność przeprowadzenia odpowiedniej kuracji pocyklowej (PCT). By to ocenić, mocno zalecane jest wykonanie badań hormonalnych, by sprawdzić czy i w jakim stopniu wystąpiła blokada.

Wpływ na budowę mięśni

Jest to anabolik, w którym kulturyści i inni sportowcy pokładają spore nadzieje, gdyż z założenia ma dawać szybkie i wyraźne przyrosty masy mięśniowej i siły, ze względnie niewielkimi skutkami ubocznymi. Wszak jest to substancja pokrewna do DHT, które silnie aktywuje receptory androgenowe, jednak nadal jest to SARM, więc aktywacja jest wybiórcza - silniejszy efekt jest w komórkach mięśni i kości, a mniejszy w prostacie, mieszkach włosowych itp.

W badaniach na komórkach mięśniowych myszy zanotowano, że YK podnosi szereg czynników stymulujących rozrost mięśni i to w większym stopniu, niż DHT. Czynnikami regulującymi wzrost mięsni były m.in. miogenina, MyoD (myogenic differentiation factor) i Myf5 (myogenic factor 5). Wzrost następował dzięki upregulacji mRNA dla tych czynników. Gdy połączymy to z wcześniej wspomnianym wpływem na wzrost folistatyny, okazuje się, że YK-11 ma wysoki potencjał anaboliczny, efektywnie przyspieszając różnicowanie i dojrzewanie mioblastów (komórek mięśniowych).

Wpływ na tkankę kostną

W eksperymentach na izolowanych komórkach zauważono, że YK stymuluje rozrost i różnicowanie osteoblastów oraz ich mineralizację, co sugeruje korzystny wpływ na strukturę kości. Wynika to z aktywacji ścieżki sygnalizacyjnej, która jest aktywowana też przez DHT. Po 14 dniach inkubacji komórek kostnych z YK-11 lub z DHT zanotowano porównywalny wzrost ekspresji mRNA dla osteoprotegeryny i osteokalcyny, które są wczesnym i późnym markerem poziomu proliferacji osteoblastów.

Niestety, ze względu na brak odpowiednich badań nie ma pełnej pewności, czy działanie to faktycznie w zauważalnym stopniu występuje u ludzi.

Potencjalne korzyści

  • szybkie budowanie masy mięśniowej
  • wzrost siły mięśni
  • działanie antykataboliczne
  • wzmocnienie struktury kości
  • najprawdopodobniej najsilniejszy anabolik z aktualnie znanych SARMów

Minusy

  • hamuje przysadkę i produkcję testosteronu
  • brak badań na ludziach
  • niewiele informacji na temat bezpieczeństwa i działań negatywnych
  • może dawać pozytywny wynik testów antydopingowych

Dawkowanie i schematy stosowania

Jak już wspomnieliśmy, badań na ludziach brak, więc nie mamy też potwierdzonych klinicznie wytycznych dotyczących dawkowania. Jedyne informacje wynikają z praktycznych doświadczeń śmiałków, którzy już zdecydowali się wypróbować YK-11. Według tych doniesień, najlepiej sprawdza się stosowanie 2 razy dziennie, a sumaryczna dawka dzienna powinna wynosić 10-15 mg. Długość cykli zazwyczaj mieści się w ramach 4-8 tygodni.

Kulturyści stosują YK-11 zazwyczaj podczas okresów budowania masy mięśniowej, jednak bywa też stosowany podczas redukcji, by zabezpieczyć mięśnie przed rozkładem i delikatnie wspomóc redukcję.

Źródła:

Kanno Y et al. "(17α,20E)-17,20-[(1-methoxyethylidene)bis(oxy)]-3-oxo-19-norpregna-4,20-diene-21-carboxylic acid methyl ester (YK11) is a partial agonist of the androgen receptor." Biol Pharm Bull. 2011;34(3):318-23.

Yatsu T et al. "Selective Androgen Receptor Modulator, YK11, Up-Regulates Osteoblastic Proliferation and Differentiation in MC3T3-E1 Cells." Biol Pharm Bull. 2018;41(3):394-398.

Kanno Y et al. "Selective androgen receptor modulator, YK11, regulates myogenic differentiation of C2C12 myoblasts by follistatin expression." Biol Pharm Bull. 2013;36(9):1460-5.

Zostaw odpowiedź

Your email address will not be published.Required fields are marked *