Każdy kto się kiedyś zmagał z poważną kontuzją i szukał wsparcia w farmakologii wie, że bardzo ciężko znaleźć środek, który miałby faktyczną skuteczność w praktyce, a nie tylko na papierze. Choć BPC-157 nie jest nową substancją, to dopiero w ostatnich latach zrobiło się o nim głośno w środowisku sportowym. I nie bez powodu! W stosunku do tego peptydu istnieje wiele imponujących doniesień na temat przyspieszania regeneracji uszkodzonych tkanek. Jeśli interesuje Cię historia i działanie BPC-157, to zapraszam do dalszej lektury!

Opis i historia peptydu BPC-157

BPC jest skrótem od bardzo wymownej nazwy Body Protection Compound, co na nasze oznacza składnik ochraniający ciało. Niekiedy mówi się, że został wyizolowany z naszego żołądka, jednak w rzeczywistości jest syntetyczną substancją, która została stworzona na bazie peptydów znalezionych w żołądku. Jest łańcuchem peptydowym składającym się z 15-tu reszt aminokwasowych.

W 2013 roku wystąpiono o założenie patentu na BPC-157 w formie stabilnych soli. Właścicielem patentu jest słoweńska firma Diagen d.o.o., która mieści się w Ljubljanie, a jako inwentor widnieje naukowiec Rudolf Rucman, który wraz z kolegami z Diagenu opublikował wiele wyników badań z udziałem BPC. Przez badaczy z Diagenu, stabilna forma BPC-157 określana jest nazwą Bepecin.

Najbardziej dotkliwym minusem BPC-157 jest ogromna ilość badań na zwierzętach, a prawie brak na ludziach. O ile w sieci znaleźć można multum relacji użytkowników ze stosowania BPC według różnych protokołów, w różnych przypadłościach, to nie są one wystarczające do wprowadzenia BPC-157 jako produkt leczniczy.

Sekwencja aminokwasowa peptydu BPC-157: Gly Glu Pro Pro Pro Gly Lys Pro Ala Asp Asp Ala Gly Leu Val.

Synonimy: PL 14736, PL-10, PLD-116, Bepecin, Body Protecting Compound.

Strzykawka, fiolka z lekiem i tabletki

Różnice pomiędzy BPC iniekcyjnym i kapsułkowanym

Do niedawna w środowisku królowała wersja iniekcyjna, pod postacią proszku w fiolkach do wielorazowego nabierania, które zakupić można w różnych sklepach sprzedających research chemicals (produkty opisywane jako surowce do badań laboratoryjnych). Ostatnimi czasy jednak ludzie wygrzebali na światło dzienne informacje o wersji BPC, która bardziej nadaje się do kapsułkowania, ze względu na zwiększoną stabilność w temperaturze pokojowej. Stabilność ta została nadana przez sprzężenie cząsteczki dodatkowymi aminokwasami. Największą stabilność ma połączenie z dwiema cząsteczkami L-argininy, jednak możliwe jest też łączenie z lizyną, ornityną i innymi aminokwasami, nawet w formie różnych enancjomerów (L- lub D-), jednak wiąże się to z odrobinę gorszymi właściwościami.

BPC-157 w kapsułkach jest bardzo ciekawą wizją, ze względu na dużo wygodniejsze przyjmowanie. Bez wątpienia połykanie kapsułek jest łatwiejszą i przyjemniejszą formą, niż robienie regularnych zastrzyków codziennie lub co dwa dni.

BPC w takiej formie określane jest mianem BPC stable salt, i to już wskazuje na główną różnicę w odniesieniu do zwykłego BPC – większa stabilność w trudnych warunkach. Te trudne warunki to konkretnie wysoka temperatura otoczenia i kontakt ze środowiskiem o niskim pH. Ograniczeniem, które towarzyszyło pierwotnej formie BPC było to, że po rozrobieniu z wodą dość szybko ulegało degradacji, gdy nie było przechowywane w warunkach chłodniczych. W przypadku soli argininowej, autorzy tej formy dowiedli, że przetrzymywanie nawet przez 388 godzin (ponad 16 dni) w wodzie o temperaturze 50 stopni nie powoduje degradacji peptydu! To oznacza, że bez żadnego problemu sól BPC-157 może być kapsułkowana i przechowywana w temperaturze pokojowej przez długi czas.

Peptyd BPC-157 - stabilność w wysokich temperaturach
tabele pochodzą z dokumentu europejskiego patentu EP 2 968 442 B1

Kolejny, ważny punkt, to zwiększona stabilność w środowisku kwasowym, jakie panuje w żołądku. Tutaj też w analizie możemy wesprzeć się badaniami przeprowadzonymi przez naukowców z Diagen, którzy sprawdzili ile % peptydu w różnych wariantach pozostanie po określonych jednostkach czasu, a badanie przeprowadzono w płynie naśladującym sok żołądkowy o odczynach 2, 3 lub 4 pH. W wynikach widać, że dla soli argininowej wyniki z są zgoła lepsze niż dla octanu. Jednak zastanówmy się, czy naprawdę ma to takie ogromne znaczenie? Załóżmy, że przyjmujemy doustnie tradycyjne BPC w formie gotowego roztworu, gdzie porcja zazwyczaj nie przekracza objętości 1 ml. Gdy przyjmiemy taki 1 ml płynu na czczo, ile czasu może on zalegać w żołądku? W praktyce powinien „przelecieć” dalej bardzo szybko, co i tak może poskutkować dostarczeniem znaczącej części niezmienionego peptydu do dalszych zakamarków układu pokarmowego, gdzie ten może być wchłonięty do krwiobiegu. W badaniach na gryzoniach również stosowano zwykłe BPC dodawane do wody pitnej i efekty były wcale nie gorsze niż przy iniekcjach, a badacze podkreślali, że BPC jest stabilne drogą doustną nawet bez stosowania dodatkowych inhibitorów proteaz.

Peptyd BPC-157 - stabilność w środowisku kwasowym
tabele pochodzą z dokumentu europejskiego patentu EP 2 968 442 B1

Jeśli interesuje Cię kapsułkowane BPC-157 w formie stabilnej, zakupisz je TUTAJ

Jak BPC-157 działa na regenerację?

Ten peptyd wykazuje działanie regenerujące różne typy tkanek. Działanie jest dość uniwersalne, ponieważ BPC działa na podstawowe mechanizmy – stymuluje syntezę fibroblastów, które produkują kolagen, a sprawna produkcja kolagenu i sprawniejsza regeneracja tkanek łącznych i skóry. W niektórych badaniach zauważono, że pewne regeneracyjne właściwości BPC są zależne od działania układu arginina-tlenek azotu.

BPC nasila też ekspresję VEGFR2 (vascular endothelial growth factor receptor 2), dzięki czemu nasila angiogenezę, czyli proces tworzenia włosowatych naczyń krwionośnych. Dzięki temu poprawia się mikrokrążenie w mięśniach i uszkodzonych tkankach, usprawniając dostawy substratów energetycznych i budulcowych. Na to działanie trzeba jednak uważać, gdy np. pojawiły się już objawy nowotworu, ponieważ w nowotworach nasilanie angiogenezy jest niewskazane.

Regeneracja śluzówek i tkanek układu ruchu

Z racji wspomnianego wcześniej żołądkowego pochodzenia, przeprowadzono wiele badań właśnie w odniesieniu do żołądka i jelit. Spora ich część przeprowadzana była po zabiegach zespalania jelit, gdzie przyspieszenie tempa rekonwalescencji jest bardzo wskazane. I faktycznie, wyniki tych badań były bardzo dobre, gdyż dzięki BPC każdy z badanych parametrów ulegał poprawie. Tkanka po zabiegu regenerowała się szybciej, nie rozwijała się martwica w stopniu takim jak bez BPC, nie było takiego obrzęku. Z biochemicznych parametrów notowano też intensywniejszą syntezę kolagenu i mniejsze stężenia granulocytów. BPC pomagało też w przypadkach wrzodów żołądka oraz zapalenia przełyku. W praktyce jest też często stosowane, by zmniejszyć objawy typowe dla układu trawiennego, w zaburzeniach takich jak IBS czy SIBO.

BPC regeneruje też rany skóry oraz uszkodzenia ścięgien i więzadeł. Popularne jest przekonanie, że w takich przypadkach należy wykonywać miejscowe iniekcje podskórne, jednak BPC ma działanie ogólnoustrojowe i tak precyzyjne zabiegi nie muszą być konieczne.

Popularnym modelem, na którym bada się skuteczność różnych substancji w przyspieszaniu regeneracji, jest uszkodzenie ścięgna Achillesa u szczurów. W takim właśnie modelu zwierzęcym wykazano, że BPC sprawnie zmniejsza skalę ubytku i przyspiesza powrót do pełnej ruchomości.
Były też badanka, w których sprawdzano jak BPC wpłynie na tempo regeneracji skóry, która została poparzona. Co ciekawe, tutaj poza wersją iniekcyjną testowano też zastosowanie naskórne, w formie kremu z BPC-157. Obie formy podania okazały się być skuteczne w przyspieszaniu regeneracji oparzonych miejsc na skórze.

Pewną skuteczność zauważano również w przyspieszaniu regeneracji uszkodzonych lub zmiażdżonych mięśni. Przez sportowców bywa niekiedy stosowany nawet profilaktycznie w niewielkich dawkach, by zmniejszyć ryzyko kontuzji oraz by wspomóc regenerację mięśni pomiędzy kolejnymi treningami.

Wpływ BPC-157 na mózg

Okazuje się, że ten peptyd jest nie tylko regeneratorem skóry i układu ruchu, ale też ma kilka fajnych właściwości dla naszych mózgów. Między innymi ochrania neurony przed działaniem neurotoksyn, zmniejszając ryzyko Parkinsona. Wpływa na gospodarkę serotoniną i może wpływać na poprawę nastroju i redukcję symptomów depresyjnych – potwierdzone na modelu zwierzęcym. Co ciekawe, bywa też pomocny przy odstawianiu leków z grupy benzodiazepin oraz innych leków/używek, które działają na receptory GABA. BPC-157 pomaga utrzymywać kompleksy receptora GABA w dobrej kondycji, spowalnia budowanie tolerancji na leki gabaergiczne, a także pozwala zmniejszać ich dawki, gdyż poprawia ich działanie. Brzmi świetnie, prawda?

Działania te, szczególnie wspomagające odstawianie gabaergików i przeciwdepresyjne, mają ciekawe wsparcie w dowodach anegdotycznych – w raportach użytkowników, którymi dzielili się różnych miejscach w sieci, jednak te najbardziej imponujące doniesienia wiązały się też z dość ekstremalnym dawkowaniem, rzędu 5 mg dziennie.

BPC-157 bywa stosowane jako środek nootropowy, choć ciężko znaleźć dane wskazujące, że może poprawiać pamięć u osób zdrowych, a także bywa traktowane jako remedium przy uzależnieniach różnego rodzaju, nie tylko od benzodiazepin, ale też opioidów, amfetamin i innych narkotyków.

O działaniu BPC-157 stricte na mózg przeczytacie też na blogu >> Gra na nerwach <<

Pozostałe działanie BPC-157

BPC określany jest mianem antidotum na zatrucia NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne). Leki te, gdy nadużywane, mogą być bardzo niebezpieczne. Niestety, nadużycia są dość popularne, ze względu na łatwą dostępność, niską cenę i często też niezrozumienie ich działania. Wyżej już pisaliśmy o działaniu ochronnym dla śluzówek, co ma zastosowanie również tutaj, ponieważ rozwój wrzodów jest bardzo popularną konsekwencją długotrwałego stosowania NLPZ. BPC działa cytoprotekcyjnie, chroniąc wyściółkę żołądka i jelit, ale wspomaga też wątrobę i zapobiega jej uszkodzeniu podczas stosowania leków takich jak paracetamol, ibuprofen i diklofenak. BPC samo w sobie działa tez poniekąd naśladując efekty NLPZ, zmniejszając stany zapalne i redukując dolegliwości bólowe, tak więc stosowanie jednocześnie mogłoby nie tylko zapobiec toksyczności, ale tez potencjalnie umożliwić zmniejszenie dawek.

Gdy występują problemy z dysbalansem elektrolitowym, to niekiedy również w BPC-157 można upatrywać pomocy. Według wyników badań, peptyd ten ogranicza negatywne skutki nadmiaru magnezu i potasu.

Co się niektórym sterydziarzom spodoba, BPC przeciwdziała skutkom przedawkowania insuliny ;> Nadmiar insuliny może być tragiczny w skutkach, nawet doprowadzić do śpiączki lub śmierci, zatem nie są to żarty i stosując tak inwazyjne środki, trzeba się solidnie przygotować merytorycznie i wiedzieć jak neutralizować niektóre działania. Badacze stwierdzają, że podanie BPC po solidnej dawce insuliny wpływało na zmniejszenie ryzyka ataku padaczkowego, który wynika z hipoglikemii, a także ogranicza ryzyko uszkodzeń wątroby i mózgu.

Czy są skutki uboczne?

Otóż nieszczególnie! W licznych badaniach z BPC w roli głównej informowano, że było świetnie tolerowane i nie notowano skutków ubocznych, które wyraźnie odbiegałyby od tych notowanych w grupach placebo. Gdy już dojdzie do jakichkolwiek skutków ubocznych, to zazwyczaj są one łagodne i standardowe, takie jak ból i zawroty głowy, czy też nudności.

Należy pamiętać jedynie o wcześniej poruszonym temacie nasilania angiogenezy. O ile zazwyczaj jest to pożądane działanie, to np. w przypadku chorób nowotworowych lub infekcji Bartonellą należy się go wystrzegać. BPC-157 nie powinno być stosowane w zaburzeniach, w których nie należy stymulować angiogenezy.

Ciężko doszukać się też poważnych interakcji, które stwarzałyby zagrożenie. Wręcz przeciwnie, BPC dla wielu leków i innych substancji jest bardzo pomocnym kompanem, gdyż albo poprawia ich działanie, albo redukuje wyrządzane szkody.

Fiolka BPC-157 - Peptides UK

Roztwór BPC-157 – instrukcja przygotowania roztworu do badań

1. Przygotowanie rozpuszczalnika

Na początku trzeba przygotować wodę do iniekcji lub wodę bakteriostatyczną. Jaką wybrać? Konkretnie w przypadku BPC, gdzie przygotowany roztwór będzie służył do wielokrotnego pobierania mniejszych dawek, a nie będzie aplikowany naraz, lepsza jest woda bakteriostatyczna. Dlaczego? Ponieważ woda do iniekcji to po prostu woda sterylna, w której po otwarciu i dłuższym przechowywaniu mogą się swobodnie mnożyć drobnoustroje. Woda bakteriostatyczna natomiast, poza tym, że wyjściowo jest sterylna, może tę sterylność zachowywać przez dłuższy czas w już gotowym roztworze, dzięki obecności 0,9% alkoholu benzylowego, który zapobiega rozwojowi bakterii. Do wyboru mamy też roztwór NaCl, który ma charakterystykę bardzo podobną do wody do iniekcji, jednak niektórzy narzekają na „szczypanie” przy iniekcji podskórnej.

2. Przygotowanie igły i strzykawki

Igła i strzykawka są potrzebne, by precyzyjnie nabrać odpowiednią ilość rozpuszczalnika, a następnie zaaplikować go do fiolki bez potrzeby zdejmowania nasadki. Najlepiej dobrać rozmiar igły, który pozwoli na swobodne naciągnięcie płynu, ale też żeby nie była zbyt duża, by nie robić bez potrzeby zbyt dużego otworu w stoperze na fiolce z BPC. Odpowiedni powinien być rozmiar w granicach 0,6-0,9 mm.

3. Wyliczenie stężenia

Trzeba się zastanowić jakie dawki będziemy chcieli odmierzać jednorazowo i na tej podstawie wyliczyć ile ml rozpuszczalnika wstrzyknąć do fiolki z proszkiem. Dla przykładu, mamy fiolkę 5 mg, a potrzebować będziemy 250 mcg na porcję. Takich porcji wychodzi więc 20 na całą fiolkę. Do standardowej fiolki bez problemu wejdzie 2 ml i gdy tyle dodamy do fiolki, to na jedną porcję 250 mcg przypadnie 0,1 ml płynu. Takie ilości można odmierzać strzykawką tuberkulinową (insulinówka) i stosowane są one do iniekcji podskórnych. Ilość płynu można dowolnie przeliczać i zmieniać, byle dobrać taką, która zmieści się w takiej małej fiolce.

4. Dodanie rozpuszczalnika do fiolki

Jak wyżej wspomnieliśmy, najpierw należy naciągnąć do strzykawki odpowiednią ilość wybranego rozpuszczalnika. Po tym należy wbić igłę przez gumowy stoper na fiolce z peptydem i ją lekko przechylić, by płyn spływał po ściance, nie uderzał strumieniem w spoczywający na dnie proszek. Najlepiej jest pomalutku naciskać tłok strzykawki, by woda bardziej kapała niż lała się strumieniem, by zminimalizować ryzyko degradacji cząsteczek peptydu, który od momentu rozrobienia z wodą staje się dość mało stabilny. Po wlaniu rozpuszczalnika i rozpuszczeniu się proszku (niekiedy trzeba chwilkę poczekać, nie jest wskazane dynamiczne wstrząsanie), mamy gotowy roztwór. Pamiętaj, by rozpuszczone BPC-157 trzymać w lodówce!

Dawkowanie BPC-157

Najczęściej jednorazowe dawki mieszczą się w zakresie 200-300 mcg, aczkolwiek w poważniejszych przypadkach bywają zwiększane nawet do 1000 mcg (1 mg). Co do częstotliwości, to również jest zazwyczaj dostosowywana do powagi problemu, jednak najczęściej jest stosowane raz dziennie lub raz na dwa dni. W skrajnych przypadkach bywa stosowane 2 razy dziennie.

Zazwyczaj potrzeba przynajmniej 4-6 tygodni, by zobaczyć dobre efekty, aczkolwiek w niektórych przypadkach są one notowane już przy pierwszych kilku porcjach, co dotyczy bardziej działań na układ nerwowy, niż na uszkodzone tkanki.

Źródła:

  • https://patentimages.storage.googleapis.com/92/4e/d9/26c71edb488e84/EP2968442B1.pdf
  • Hsieh MJ et al. „Therapeutic potential of pro-angiogenic BPC157 is associated with VEGFR2 activation and up-regulation.” J Mol Med (Berl). 2017 Mar;95(3):323-333.
  • Vuksic, T., Zoricic, I., Brcic, L. et al. „Stable Gastric Pentadecapeptide BPC 157 in Trials for Inflammatory Bowel Disease (PL-10, PLD-116, PL14736, Pliva, Croatia) Heals Ileoileal Anastomosis in the Rat”Surg Today (2007) 37: 768. https://doi.org/10.1007/s00595-006-3498-9
  • Zeljko Djakovic et al. „Esophagogastric anastomosis in rats: Improved healing by BPC 157 and L-arginine, aggravated by L-NAME” World J Gastroenterol. 2016 Nov 7; 22(41): 9127–9140.
  • Xiao-Chang Xue et al. „Protective effects of pentadecapeptide BPC 157 on gastric ulcer in rats” World J Gastroenterol. 2004 Apr 1; 10(7): 1032–1036.
    Chung-Hsun Chang et al. „The promoting effect of pentadecapeptide BPC 157 on tendon healing involves tendon outgrowth, cell survival, and cell migration” J of Applied Physiology 2011
  • Staresinic M et al. „Gastric pentadecapeptide BPC 157 accelerates healing of transected rat Achilles tendon and in vitro stimulates tendocytes growth.” J Orthop Res. 2003 Nov;21(6):976-83.
  • Mikus D et al. „Pentadecapeptide BPC 157 cream improves burn-wound healing and attenuates burn-gastric lesions in mice.” Burns. 2001 Dec;27(8):817-27.
  • Sikiric P et al. „A behavioural study of the effect of pentadecapeptide BPC 157 in Parkinson's disease models in mice and gastric lesions induced by 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydrophyridine.” J Physiol Paris. 1999 Dec;93(6):505-12.
  • Tohyama Y et al. „Effects of pentadecapeptide BPC157 on regional serotonin synthesis in the rat brain: alpha-methyl-L-tryptophan autoradiographic measurements.” Life Sci. 2004 Dec 3;76(3):345-57.
  • Sikiric P et al. „The antidepressant effect of an antiulcer pentadecapeptide BPC 157 in Porsolt's test and chronic unpredictable stress in rats. A comparison with antidepressants.” J Physiol Paris. 2000 Mar-Apr;94(2):99-104.
  • Jelovac N et al. „The effect of a novel pentadecapeptide BPC 157 on development of tolerance and physical dependence following repeated administration of diazepam.” Chin J Physiol. 1999 Sep 30;42(3):171-9.
  • Sikiric P et al. „Toxicity by NSAIDs. Counteraction by Stable Gastric Pentadecapeptide BPC 157„ Current Pharmaceutical Design, 2013, 19, 76-83
  • Medvidovic-Grubisic M et al. „Hypermagnesemia disturbances in rats, NO-related: pentadecapeptide BPC 157 abrogates, L-NAME and L-arginine worsen.” Inflammopharmacology. 2017 Aug;25(4):439-449.
  • Stambolija V et al. „BPC 157: The counteraction of succinylcholine, hyperkalemia, and arrhythmias.” Eur J Pharmacol. 2016 Jun 15;781:83-91.
  • Ilic S et al. „Over-dose insulin and stable gastric pentadecapeptide BPC 157. Attenuated gastric ulcers, seizures, brain lesions, hepatomegaly, fatty liver, breakdown of liver glycogen, profound hypoglycemia and calcification in rats.” J Physiol Pharmacol. 2009 Dec;60 Suppl 7:107-14.

Zostaw odpowiedź

Your email address will not be published.Required fields are marked *